三棱是常用的活血化瘀药，性平、味苦，入肝、脾经，具有祛瘀通经、破血行气、消积止痛的功效，常用于血滞经闭、痛经、产后瘀阻腹痛、跌打瘀肿的治疗[1-2]。2011年Liang等[3]从三棱中分离出三棱内酯B，经核磁共振波谱和X射线晶体学鉴定其结构为8,5-二羟基-4-苯基-5,2′-氧化异香豆素，分子式为C15H8O5。
三棱内酯B是一种具有氧杂蒽酮和异香豆素类的多酚化合物[4]，其中氧杂蒽酮具有抗氧化、免疫调节、降低胆固醇等功能[5-6]，而异香豆素具有抗凝血、抗肿瘤、抗炎作用[7-8]。因为三棱内酯B特殊的结构，近年来发现其可用于多种疾病的治疗。基于三棱内酯B在抗炎、抗肿瘤、抗纤维化、抗血栓、抗HIV-1病毒等药理方面的多种活性，本文综述了三棱内酯B的药理作用及其作用机制，以期为三棱内酯B的深入研究提供参考。
1 抗炎
抗炎作用是三棱内酯B最重要的药理作用，主要是通过信号通路转导调节细胞因子的释放从而发挥作用。刘杰等[9]报道了三棱中化学成分与抗炎作用的谱效关系，通过HPLC法分析了三棱抗炎的有效部位，并对这些化学成分进行分析，发现三棱内酯B是其中有效的抗炎成分，并且三棱内酯B是一种选择性的Toll样受体（TLR）2和TLR4拮抗剂[10-11]，主要通过抑制TLR表达来改善炎症和炎症诱导的相关疾病[3]。
TLR是特异性免疫与非特异性免疫之间的桥梁，当病原微生物突破皮肤、黏膜等物理屏障时，TLR即可以启动细胞信号内传导来影响效应分子的表达和分泌[12]。TLR所参与的抗炎通路对神经系统、心血管系统、消化系统、肥胖导致的相关疾病发挥着重要作用。为了深入了解三棱内酯B的抗炎机制，研究者进行了一系列的探索，以便更好的指导临床用药，提高疗效，为抗炎新药的筛选和研发提供参考。
1.1 神经系统中的抗炎作用
Wang等[13-14]研究发现，三棱内酯B由于其高脂溶性和低相对分子质量，可以很容易地穿过血脑屏障，并且通过干扰TLR2/TLR4异质二聚体形成改善脑出血模型小鼠的脑水肿和神经功能缺损，这与之前刘杰等[9]研究结果一致。
Yuan等[15]通过采用大鼠脊髓损伤模型评估三棱内酯B是否能预防脊髓损伤时发现，三棱内酯B（300 mg/kg）可降低促炎细胞因子白细胞介素-18（IL-18）、白细胞介素-6（IL-6）、白细胞介素-1β（IL-1β）和白细胞介素-23（IL-23） mRNA表达，降低肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和γ干扰素（IFN-γ）水平，提示三棱内酯B通过调节TLR4/髓样分化因子（MyD88）/核转录因子-κB（NF-κB）信号通路减少大鼠脊髓损伤诱导的炎症反应和凋亡。
